Anales deFarmacología

Volumen: 5 - Número: 45 - 15 de Octubre de 2005

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Artículos

Oxidación estereoselectiva diferencial de especies de un metabolito metilsulfato de la MK-0767 [(±)-5-[(2,4-DIOXOTIAZOLIDIN-5-IL)METIL]-2-METOXI-N-[[(4-TRIFLUOROMETIL)FENIL]METIL]BENZAMIDA], un agonista dual de PPARSPECIES DIFFERENTIAL STEREOSELECTIVE OXIDATION OF A METHYLSULFIDE METABOLITE OF MK-0767 [(±)-5-[(2,4-DIOXOTHIAZOLIDIN-5-YL)METHYL]-2-METHOXY-N-[[(4-TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYL]BENZAMIDE], A PEROXISOME PROLIFERATOR-ACTIVATED RECEPTOR DUAL AGONIST

La construcción de un sistema de expresión para la glucoproteína ácida humana-alfa1 en Pichia pastoris y evaluación de sus propiedades de unión a drogasCONSTRUCTION OF EXPRESSION SYSTEM FOR HUMAN 1-ACID GLYCOPROTEIN IN PICHIA PASTORIS AND EVALUATION OF ITS DRUG-BINDING PROPERTIES

Los tocotrienoles activan el receptor de esteroides y xenobióticos, SXR, y regulan selectivamente la expresión de sus genes blancosTOCOTRIENOLS ACTIVATE THE STEROID AND XENOBIOTIC RECEPTOR, SXR, AND SELECTIVELY REGULATE EXPRESSION OF ITS TARGET GENES

Las diferencias en la inhibición de los citocromos P450 3A4 y 3A5 por las drogas formadoras de complejos inhibidores de los metabolitosDIFFERENCES IN THE INHIBITION OF CYTOCHROMES P450 3A4 AND 3A5 BY METABOLITE-INHIBITOR COMPLEX-FORMING DRUGS

Un régimen efectivo de dosis de 1-aminobenzotriazol para la inhibición del aclaramiento de antipirina en los cerdos de Guinea y en ratones utilizando un muestreo serialEFFECTIVE DOSING REGIMEN OF 1-AMINOBENZOTRIAZOLE FOR INHIBITION OF ANTIPYRINE CLEARANCE IN GUINEA PIGS AND MICE USING SERIAL SAMPLING

La caracterización del transporte tubular renal de zonampanel, un nuevo agonista del receptor de alfa-amino-3-hidroxi-5-metilisoxazol-4 ácido propiónico, por transportadores de aniones orgánicos humanosCHARACTERIZATION OF THE RENAL TUBULAR TRANSPORT OF ZONAMPANEL, A NOVEL -AMINO-3-HYDROXY-5-METHYLISOXAZOLE-4-PROPIONIC ACID RECEPTOR ANTAGONIST, BY HUMAN ORGANIC ANION TRANSPORTERS

La identificación de la carboxilesterasa citosólica que cataliza la formación de 5`-desoxi-6 fluorocitidina a partir de la capecitabina en el hígado humanoIDENTIFICATION OF THE CYTOSOLIC CARBOXYLESTERASE CATALYZING THE 5'-DEOXY-5-FLUOROCYTIDINE FORMATION FROM CAPECITABINE IN HUMAN LIVER

La relación cuantitativa estructura-metabolismo que modela las tasas de reacción de N-desalquilación metabólicaQUANTITATIVE STRUCTURE-METABOLISM RELATIONSHIP MODELING OF METABOLIC N-DEALKYLATION REACTION RATES

La función de los metabolitos del itraconazol en la inhibición del CYP3A4ROLE OF ITRACONAZOLE METABOLITES IN CYP3A4 INHIBITION

La farmacocinética plasmática y el metabolismo del inhibidor de la desacetilasa de histonas tricostatina A luego de la administración intraperitoneal a ratonesPLASMA PHARMACOKINETICS AND METABOLISM OF THE HISTONE DEACETYLASE INHIBITOR TRICHOSTATIN A AFTER INTRAPERITONEAL ADMINISTRATION TO MICE

El estradiol 3-glucurónido es transportado por la proteína 2 asociada a la resistencia a múltiples drogas pero no activa la unión al sitio alostérico por el estradiol 17-glucurónidoESTRADIOL 3-GLUCURONIDE IS TRANSPORTED BY THE MULTIDRUG RESISTANCE-ASSOCIATED PROTEIN 2 BUT DOES NOT ACTIVATE THE ALLOSTERIC SITE BOUND BY ESTRADIOL 17-GLUCURONIDE

La expresión simultánea de las UDP-glucuroniltransferasas 2B21 (UGT2B21) y 2B22 en células COS-7 aumenta la glucuronidación del cloranfenicol catalizada por UGT2B21SIMULTANEOUS EXPRESSION OF GUINEA PIG UDP-GLUCURONOSYLTRANSFERASE 2B21 (UGT2B21) AND 2B22 IN COS-7 CELLS ENHANCES UGT2B21-CATALYZED CHLORAMPHENICOL GLUCURONIDATION

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Dos componentes principales del jugo de pomelo difieren en la cinética intestinal de inhibición del CYP3A4 y en las propiedades de uniónTWO MAJOR GRAPEFRUIT JUICE COMPONENTS DIFFER IN INTESTINAL CYP3A4 INHIBITION KINETIC AND BINDING PROPERTIES

La identificación y el metabolismo de un nuevo conjugado dihidroxi-S-glutationil de un agonista de PPAR, MK-0767 [(±)-5-[(2,4-DIOXOTIAZOLIDIN-5-IL)METIL]-2-METOXI-N-[[(4-TRIFLUOROMETIL) FENIL]METIL]BENZAMIDA], en ratasIDENTIFICATION AND METABOLISM OF A NOVEL DIHYDROHYDROXY-S-GLUTATHIONYL CONJUGATE OF A PEROXISOME PROLIFERATOR-ACTIVATED RECEPTOR AGONIST, MK-0767 [(±)-5-[(2,4-DIOXOTHIAZOLIDIN-5-YL)METHYL]-2-METHOXY-N-[[(4-TRIFLUOROMETHYL) PHENYL]METHYL]BENZAMIDE], IN RAT

Triclosan como un sustrato y un inhibidor de la 3'-fosfoadenosina 5'-fosfosulfato-sulfotransferasa y UDP-glucuronil transferasa en las fracciones del hígado humanoTRICLOSAN AS A SUBSTRATE AND INHIBITOR OF 3'-PHOSPHOADENOSINE 5'-PHOSPHOSULFATE-SULFOTRANSFERASE AND UDP-GLUCURONOSYL TRANSFERASE IN HUMAN LIVER FRACTIONS

Identificación de CARBOXILESTERASA 1 inducida por DI-(2-ETILEXIL) FTALATO en los microsomas hepáticos de ratones C57BL/6: Purificación, clonación de ADNc y expresión mediada por baculovirusIDENTIFICATION OF DI-(2-ETHYLHEXYL) PHTHALATE-INDUCED CARBOXYLESTERASE 1 IN C57BL/6 MOUSE LIVER MICROSOMES: PURIFICATION, CDNA CLONING, AND BACULOVIRUS-MEDIATED EXPRESSION

Una función crucial de la uridina/citidina kinasa 2 en la actividad antitumoral de los 3'-etinil nucleósidosA CRUCIAL ROLE OF URIDINE/CYTIDINE KINASE 2 IN ANTITUMOR ACTIVITY OF 3'-ETHYNYL NUCLEOSIDES

Mapas de konohen para la predicción de la unión al citocromo humano P450 3A4KOHONEN MAPS FOR PREDICTION OF BINDING TO HUMAN CYTOCHROME P450 3A4

La utilidad de la autorradioluminografía corporal total en el descubrimiento de drogas para la cuantificación de las drogas candidatas para la marcación con tritioUTILITY OF WHOLE-BODY AUTORADIOLUMINOGRAPHY IN DRUG DISCOVERY FOR THE QUANTIFICATION OF TRITIUM-LABELED DRUG CANDIDATES

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