Absorción, distribución, metabolismo y excreción
Expresión en el desarrollo de las enzimas del CYP3A hepático humano principalDevelopmental Expression of the Major Human Hepatic CYP3A Enzymes
Ritmo diurno del transportador de péptido intestinal alterado por el ayuno y sus efectos sobre la farmacocinética de CeftibutenAltered Diurnal Rhythm of Intestinal Peptide Transporter by Fasting and Its Effects on the Pharmacokinetics of Ceftibuten
Captación y eflujo celular de flanovoide del té (-)epicatecina-3-galato en la línea celular de intestino humano Caco-3Cellular Uptake and Efflux of the Tea Flavonoid (-)Epicatechin-3-gallate in the Human Intestinal Cell Line Caco-3
Evaluación del transporte por la barrera hemato-encefálica, la farmacocinética de la población y la distribución cerebral de análogos de benztropina y cocaína mediante el uso de técnicas in vitro e in vivoEvaluation of the Blood-Brain Barrier Transport, Population Pharmacokinetics, and Brain Distribution of Benztropine Analogs and Cocaine Using in Vitro and in Vivo Techniques
Interacción de imatinib mesilato con la glicoproteína-P humanaInteraction of Imatinib Mesilate with Human P-Glycoprotein
Cardiovascular
Los sustratos de la amina oxidasa sensible a semicarbazida potencian la hipotensión producida por la hidralazina: Posible función del peróxido de hidrógenoSemicarbazide-Sensitive Amine Oxidase Substrates Potentiate Hydralazine Hypotension: Possible Role of Hydrogen Peroxide
Receptor de leptina hipotalámico y expresiones de moléculas de transmisión en ratas alimentadas con dieta de cafeteríaHypothalamic Leptin Receptor and Signaling Molecule Expressions in Cafeteria Diet-Fed Rats
Un subgrupo de los moduladores altamente efectivos de la resistencia a múltiples drogas del tipo propafenona carece de efectos sobre el potencial de acción cardíaco y sobre los parámetros de contracción de los músculos papilares de rataA Subset of Highly Effective Propafenone-Type Multidrug Resistance Modulators Lacks Effects on Cardiac Action Potential and Mechanical Twitch Parameters of Rat Papillary Muscles
Efecto protector de la amiodarona, pero no de N-desetilamiodarona, sobre corazones postisquémicos a través de la inhibición de la transición de la permeabilidad mitocondrialProtective Effect of Amiodarone but Not N- Desethylamiodarone on Postischemic Hearts through the Inhibition of Mitochondrial Permeability Transition
El derivado de aminotetralina (±)-(R,S)-5,6-dihidroxi-2-metilamino-1,2,3,4-tetrahidro-naftaleno hidrocloruro (CHF-1024) muestra cardioprotección en la disfunción ventricular postisquémica del corazón de rataThe Aminotetraline Derivative (±)-(R,S)-5,6-Dihydroxy-2-methylamino-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalene Hydrochloride (CHF-1024) Displays Cardioprotection in Postischemic Ventricular Dysfunction of the Rat Heart
El aumento de la sintetasa de óxido nítrico endotelial por el factor hiperpolarizante derivado del endotelio involucra las vías de transmisión de la proteína kinasa activada por mitógeno y de la proteína kinasa CUp-Regulation of Endothelial Nitric-Oxide Synthase by Endothelium-Derived Hyperpolarizing Factor Involves Mitogen-Activated Protein Kinase and Protein Kinase C Signaling Pathways
Seguridad electrofisiológica de sertindol en perros con corazones normales y remodeladosElectrophysiological Safety of Sertindole in Dogs with Normal and Remodeled Hearts
Celular y molecular
La despigmentación del cabello es un dato de lectura biológica para la inhibición farmacológica de KIT en ratones y humanosHair Depigmentation Is a Biological Readout for Pharmacological Inhibition of KIT in Mice and Humans
Bloqueo de los receptores acoplados a proteína G y del transportador de dopamina por un péptido de dominio transmembrana: Nueva estrategia para la inhibición funcional de las proteínas de membrana in vivoBlockade of G Protein-Coupled Receptors and the Dopamine Transporter by a Transmembrane Domain Peptide: Novel Strategy for Functional Inhibition of Membrane Proteins in Vivo
El activador del receptor de peroxisoma activado por proliferador-gamma, 15-desoxi-12,14-prostaglandina J2 inhibe el crecimiento de las células de neuroblastoma a través de la inducción de apoptosis: Asociación con la vía de señal de kinasa regulada por sPeroxisome Proliferator-Activated Receptor- Activator 15-Deoxy-12,14-Prostaglandin J2 Inhibits Neuroblastoma Cell Growth through Induction of Apoptosis: Association with Extracellular Signal-Regulated Kinase Signal Pathway
Las respuestas de Ca2+ en células K1 de ovario de hamster chino demuestran un patrón atípico de activación de receptor 5-HT1A inducida por ligandoCa2+ Responses in Chinese Hamster Ovary-K1 Cells Demonstrate an Atypical Pattern of Ligand-Induced 5-HT1A Receptor Activation
Los bloqueantes de canales de Ca2+ aumentan la unión de neurotensina (NT) e inhiben la formación de inositol fosfato inducida por NT en las células PC3 de cáncer de próstataCa2+ Channel Blockers Enhance Neurotensin (NT) Binding and Inhibit NT-Induced Inositol Phosphate Formation in Prostate Cancer PC3 Cells
La excitación cruzada entre los receptores de nucleótidos P2Y2 y el receptor de quemoquinas CXC 2 que produce una transmisión de Ca2+ aumentada, involucra un aumento de la actividad de la fosfolipasa C y es permitida por una liberalción de Ca2+ incrementaCross Talk between P2Y2 Nucleotide Receptors and CXC Chemokine Receptor 2 Resulting in Enhanced Ca2+ Signaling Involves Enhancement of Phospholipase C Activity and Is Enabled by Incremental Ca2+ Release in Human Embryonic Kidney Cells
Identificación de nuevos inhibidores selectivos de isoformas dentro de las desacetilasas de histona de clase IIdentification of Novel Isoform-Selective Inhibitors within Class I Histone Deacetylases
Tráfico inducido por sustrato del transportador de dopamina en células que lo expresan heterólogamente y en preparaciones sinaptosomales de núcleo estriado de rataSubstrate-Induced Trafficking of the Dopamine Transporter in Heterologously Expressing Cells and in Rat Striatal Synaptosomal Preparations
Citotoxicidad, daño al ADN y apoptosis inducida por nuevos análogos de la fotemustina sobre células de melanoma humano en relación con la expresión de la 06-metilguanina ADN-metiltransferasaCytotoxicity, DNA Damage, and Apoptosis Induced by New Fotemustine Analogs on Human Melanoma Cells in Relation to O6-Methylguanine DNA-Methyltransferase Expression
Endócrina y reproductiva
El antagonista del receptor del péptido 1 glucagon-símil, ZP10A, aumenta la expresión de ARNm de insulina y previene la progresión diabética en ratones db/dbGlucagon-Like Peptide 1 Receptor Agonist ZP10A Increases Insulin mRNA Expression and Prevents Diabetic Progression in db/db Mice
Farmacologia de la conducta
Una determinación de los efectos de los antagonistas del receptor 6 de serotonina (5-HT6) en modelos de aprendizaje en roedoresAn Assessment of the Effects of Serotonin 6 (5-HT6) Receptor Antagonists in Rodent Models of Learning
El antagonista competitivo del receptor de N-metil-D-aspartato (-)-6-fosfonometil-deca-hidroisoquinolina-3-ácido carboxílico (LY235959) potencia los efectos antinociceptivos de los opioides que varían en eficacia sobre el receptor opioide µThe Competitive N-Methyl-D-aspartate Receptor Antagonist (-)-6-Phosphonomethyl-deca-hydroisoquinoline-3-carboxylic Acid (LY235959) Potentiates the Antinociceptive Effects of Opioids That Vary in Efficacy at the µ-Opioid Receptor
Gastrointestinal, hepática, pulmonar y renal
NAD+ alivia la disfunción de la barrera epitelial inducida por la inflamación en enterocitos cultivados y en mucosa ileal de ratónNAD+ Ameliorates Inflammation-Induced Epithelial Barrier Dysfunction in Cultured Enterocytes and Mouse Ileal Mucosa
Neurotransmisores que median el reflejo peristáltico intestinal en el ratónNeurotransmitters Mediating the Intestinal Peristaltic Reflex in the Mouse
Importancia de los aminoácidos de la porción central del segundo asa intra+celular del receptor del péptido liberador de gastrina para la activación, internalización y disminución crónica de la fosfolipasa CImportance of Amino Acids of the Central Portion of the Second Intracellular Loop of the Gastrin-Releasing Peptide Receptor for Phospholipase C Activation, Internalization, and Chronic Down-Regulation
Dosis no ulcerogénicas de dexametasona retrasan la curación de la úlcera gástrica en ratasNon-Ulcerogenic Dose of Dexamethasone Delays Gastric Ulcer Healing in Rats
Isoenzimas de la ciclooxigenasa involucradas en las respuestas funcionales adaptativas en el estómago de rata luego de la ruptura de la barreraCyclooxygenase Isozymes Involved in Adaptive Functional Responses in Rat Stomach after Barrier Disruption
Inflamación e inmunofarmacología
La molécula homóloga al receptor quimioatractante expresada en la activación de células Th2 in vivo, aumenta el recuento leucocitario sanguíneo y su bloqueo abroga la eosinofilia inducida por 13,14-dihidro-15-ceto-prostaglandina D2 en ratasChemoattractant Receptor-Homologous Molecule Expressed on Th2 Cells Activation in Vivo Increases Blood Leukocyte Counts and Its Blockade Abrogates 13,14-Dihydro-15-keto-prostaglandin D2-Induced Eosinophilia in Rats
TA-270 [4-hidroxi-1-metil-3-octiloxi-7-sinapinoilamino-2(1H)-quinolinona], un agente anti-asmático, inhibe la producción de leucotrieno inducida por la estimulación del receptor de IgE en células RBL-2H3TA-270 [4-Hydroxy-1-methyl-3-octyloxy-7-sinapinoylamino-2(1H)-quinolinone], an Anti-Asthmatic Agent, Inhibits Leukotriene Production Induced by IgE Receptor Stimulation in RBL-2H3 Cells
La fosfatasa alcalina intestinal de becerro, una nueva droga terapéutica para las enfermedades mediadas por lipopolisacárido (LPS), atenúa la toxicidad del LPS en ratones y cerdos pequeñosCalf Intestinal Alkaline Phosphatase, a Novel Therapeutic Drug for Lipopolysaccharide (LPS)-Mediated Diseases, Attenuates LPS Toxicity in Mice and Piglets
El antagonismo del receptor de N-metil-D-aspartato reduce la vulnerabilidad del sistema inmune al estrés luego del uso crónico de morfinaAntagonism of N-Methyl-D-aspartate Receptors Reduces the Vulnerability of the Immune System to Stress after Chronic Morphine
Perfilamiento genético celular discreto de las neuronas dopaminérgicas del tegmento ventral luego de la auto-administración crónica y aguda de cocaínaDiscrete Cell Gene Profiling of Ventral Tegmental Dopamine Neurons after Acute and Chronic Cocaine Self-Administration
Metabolismo
Las exposición repetida a la heroína y/o cadmio altera la tasa de formación de glucurónidos de morfina en la rataRepeated Exposures to Heroin and/or Cadmium Alter the Rate of Formation of Morphine Glucuronides in the Rat
Neurofarmacología
Caracterización de la supresión de nicotina espontánea y precipitada en el ratónCharacterization of Spontaneous and Precipitated Nicotine Withdrawal in the Mouse
Los inhibidores de la acetilcolinesterasa activan las neuronas GABAérgicas septohipocámpicas vía receptores muscarínicos, pero no a través de receptores nicotínicosAcetylcholinesterase Inhibitors Activate Septohippocampal GABAergic Neurons via Muscarinic but Not Nicotinic Receptors
Supresión de la plasticidad sináptica dependiente de canales de calcio activados por voltaje tipo L por el etanol: Análisis de las corrientes sinápticas en miniatura y de las corrientes dendríticas transitorias de calcioSuppression of L-Type Voltage-Gated Calcium Channel-Dependent Synaptic Plasticity by Ethanol: Analysis of Miniature Synaptic Currents and Dendritic Calcium Transients
La sensibilización mediada por el receptor de neuropéptido Y de la formación de inositol fosfato estimulada por ATPNeuropeptide Y Receptor-Mediated Sensitization of ATP-Stimulated Inositol Phosphate Formation
La supresión del consumo de etanol reduce el número de neuronas dopaminérgicas activas del área tegmental ventral en animales concientesEthanol Withdrawal Reduces the Number of Spontaneously Active Ventral Tegmental Area Dopamine Neurons in Conscious Animals
Efecto del péptido beta amiloide 1-42 sobre la acción citoprotectora mediada por 7 receptores nicotínicos de acetilcolina en células PC-12 diferenciadas con privación de factor de crecimientoEffect of -Amyloid Peptide 1-42 on the Cytoprotective Action Mediated by 7 Nicotinic Acetylcholine Receptors in Growth Factor-Deprived Differentiated PC-12 Cells
Aumento de receptores muscarínicos espinales y efecto antinociceptivo aumentado de la muscarina intratecal en ratas diabéticasUp-Regulation of Spinal Muscarinic Receptors and Increased Antinociceptive Effect of Intrathecal Muscarine in Diabetic Rats
Sinergia, aditividad y subaditividad antinociceptiva con combinaciones de glucosamina oral más analgésicos no opioides en ratonesAntinociceptive Synergy, Additivity, and Subadditivity with Combinations of Oral Glucosamine Plus Nonopioid Analgesics in Mice
Potenciación dependiente de proteína kinasa C del influjo de calcio intracelular por los agonistas del receptor 1 en las neuronas hipocámpicas de rataProtein Kinase C-Dependent Potentiation of Intracellular Calcium Influx by 1 Receptor Agonists in Rat Hippocampal Neurons
Modelación basada en el mecanismo de la interacción farmacodinámica de alfaxalona y midazolam en ratasMechanism-Based Modeling of the Pharmacodynamic Interaction of Alphaxalone and Midazolam in Rats
El ATP modula la liberación de noradrenalina por activación de los receptores P2Y inhibidores y por receptores P2X facilitadores en los vasos deferentes de rataATP Modulates Noradrenaline Release by Activation of Inhibitory P2Y Receptors and Facilitatory P2X Receptors in the Rat Vas Deferens
Perspectivas
Receptores activados por proteasa: Nuevos conceptos en la regulación de la transmisión y el tráfico de receptores acoplados a proteína GProtease-Activated Receptors: New Concepts in Regulation of G Protein-Coupled Receptor Signaling and Trafficking
Quimioterapia, antibióticos y terapia génica
La distribución a través de liposomas aumenta la apoptosis de células de cáncer de mama inducida por ceramidas de cadena cortaLiposomal Delivery Enhances Short-Chain Ceramide-Induced Apoptosis of Breast Cancer Cells